Ципрокс-Т

 

Дарынын соодадагы аталышы: Ципрокс-Т

Эл аралык аталышы:

Ципрофлоксацин/Тинидазол

Дарынын түрү:

Жука чел кабык менен капталган таблеткалар.

Курамы:

Ар бир жука чел кабык менен капталган таблеткалар төмөнкүлөрдү камтыйт:

Ципрофлоксацин гидрохлориди BP, 500 мг ципрофлоксацинге эквиваленттүү;

Тинидазол BP 600 мг.

Көмөкчү заттар: метилпарабен, пропилпарабен, тазартылган тальк, стеарат магнийи, натрий крахмал гликолаты, 15 CPS метилцеллюлозонанын гидроксипропили, изопропилдик спирти, метиленхлорид, пропиленгликоль.

 

Фармакологиялык тобу:

Микробко каршы айкалыштагы дарылар. Хинолондор/фторхинолондор.

ATX коду: J01R

 

Фармакологиялык касиети:

Айкалышкан дары.

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин – кеӊири чөйрөдө таасир берүүчү антибиотик, көпчүлүк аэробдук грам оӊ жана грам терс микроорганизмдерге карата активдүү, мисалы Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi сыяктуу жана башка штаммдар Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (ошондой эле метициллин туруктуу штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella жана Mycobacterium tuberculosis.

Резистенттүүлүк жай жана акырындык менен өнүгүп өсөт («көп баскычтуу» түрү). Пенициллиндер, цефалоспориндер, аминогликозиддер менен бирге кайчылаш туруктуулук жок.

Тинидазол – протозойго каршы жана микробко каршы каражат, имидазолдун өндүрүүчүсү, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus жана Peptostreptococcus anaerobius сыяктуу анаэробдук микроорганизмдерге карата натыйжалуу.

Фармакокинетикасы

Ципрофлоксацин

Ичип кабыл алгандан кийин ИКЖ нан тез жана толук түрдө сиӊип кетет, сиӊирилиши он эки эли ичегиде жана жоон ичегиде ишке ашат. Абсолюттук биожеткиликтүүлүк — 60–80%. Cmax  1–1,5 сааттан кийин 250, 500 дозаларында жетет жана 750 мг 0,1 ди түзөт; албетте 0,2 жана 0,4 мкг/мл дагы түзөт. Тамактануу сиӊирүүнү жайлатат, бирок Cmax  жана биожеткиликтүүлүкү өзгөртпөйт. К/и 200 жана 400 мг инфузияны куйгандан 60 мин өткөндөн кийин Cmax — 2,1 жана 4,6 мкг/мл болот, плазмадагы концентрация 12 сааттан кийин 0,1 жана 0,2 мкг/мл түзөт, албетте. Плазманын белоктору менен байланышууда 20–40% түзөт. Бөйрөктө жогорку концентрацияларды пайда кылуу менен ткандарга, суюуктука жана клеткаларга, өт ыйлаакчасына, боорго, өпкөгө, былжырлуу бронхторго жана синустарга, айымдардын жыныстык органдарына, фагоцитирлеген клеткаларга (полинуклеарларда, макрофагдарда), заарага, какырыка, сары зилге, тери ыйлаакчасынын суюуктугуна өтөт; эркектин эрендик безинде кездешет, жүлүн суусунда (плазмадагы 10% аз деӊгээли, менингитте — 45% га чейин жана андан көбүрөөк), шилекейде, териде, май ткандарында, булчуӊдарда, сөөктөрдө, кемирчектерде кездешет, плацента аркылуу өтөт. Т1/2  ичип кабыл алганда — 3,5–5  саат болот. Жалпы Cl —35 л/с тегерегинде болот. Аз активдүү болгон метаболиттерди (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) пайда кылуу менен боордо биотрансформацияланат (15–30%). Негизинен көбүнчө бөйрөк аркылуу (үймөлөктөшкөн фильтрация жана каналчалуу секреция жолу аркылуу) өзгөрбөгөн түрдө (40–50%—ичип кабыл алганда) жана метаболиттер (ичип кабыл алууда— 15%) түрүндө бөлүнүп чыгат, калган бөлүгү — ИКЖ тарабынан (өт жана фекалия менен) бөлүнүп чыгат; анча көп эмес көлөмү сүт берүүчү сүт бездери тарабынан экскретирленет. Заарадагы концентрациялар маанилүү түрдө заара чыгаруучу жолдордун инфекцияларынын көптөгөн козгоочулары үчүн МПК га өтүп кетет. 500 мг дозасында суткасына 2 жолудан, 5 күн аралыгында ичип кабыл алууда кумуляциялар байкалган эмес. Өнөкөттүү боор циррозунда фармакокинетика өзгөрбөйт, бөйрөк алсыздыгы бар бейтаптарда T1/2 узарат.

Тинидазол

Тез жана толук сиӊет. Ичип кабыл алганда сары суудагы 2 г концентрация 2 саат ичинде эӊ жогорку чекке жетет (40–51 мкг/мл) жана 24  сааттан кийин 11–19 мкг/мл деӊгээлине чейин төмөндөйт, ал эми 72  сааттан кийин 1 мкг/мл чейин төмөндөйт. 12% тегерегиндегилер белоктор менен байланышат. T1/2 — 12–14 саат. Организмдин бардык ткандарына өтөт жана ал жерде дарылык натыйжадагы концентрацияларда болот, ГЭБ аркылуу, плацента аркылуу өтөт, эне сүтүндө аныкталат. Таралуу көлөмү — 50 л. Боор жана бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат (5 күн ичинде куюулган дозанын 60–65% бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат, ошондой эле 20–25% өзгөрбөгөн түрдө бөлүнүп чыгат; 12% заӊ аркылуу чыгат). Бөйрөк алсыздыгы менен жабыркагандарда фармакокинетикасы (Cl креатинини 22 мл/мин аз эмес) өзгөрбөйт.

Көрсөтмө:

Анаэробдук микроорганизмдер жана/же жөнөкөйлөр менен биргелешкен, сезгич грам оӊ жана грам терс микроорганизмдер тарабынан пайда болгон аралашкан бактериялдык инфекциялар:

-дем алуу жолдорунун инфекциялары (курч жана өнөкөттүү (курчуган учурундагы баскычта) бронхит, пневмония, бронхоэктатикалык оору);

- ЛOP-органдарынын инфекциялары (орто отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

-ооз көӊдөйүнүн инфекциялары (күчөгөн жара гингивити, периодонтит, периостит);

-заара чыгаруу жолдорунун жана бөйрөктүн инфекциялары (цистит, пиелонефрит);

-жыныстык органдардын жана кичи жамбаштын инфекциялары (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярдык абсцесс, пельвиоперитонит);

-интраабдоминалдык инфекциялар (ИКЖ, өт жолунун инфекциялары, курсак ичинин абсцесстери);

-тери жана жумшак ткандардын инфекциялары (инфицирленген жара, жаракат, күйүк, абсцесстер, флегмона, диабетикалык таман белгилеринде, көп жатууда жооруп кеткен теринин жара -- жаракаты);

-сөөк жана муун инфекциялары (остеомиелит, септикалык артрит);

-операциядан кийинки инфекциялар.

Каршы көрсөтмө:

-жогорку сезимталдуулук (о.э. өндүрүлүүчү фторхинолонго же имидазолго);

-кан оорулары (анамнезде);

-сөөк чучугунун кан айлануусунун жабыркоосу;

-БНС органикалык оорулары;

-кош бойлуулук;

-эмизүү мезгили;

-тизанидин менен бир убакта кабыл алуу (АКБ айкын төмөндөө кооптулугу, уйкуга тартуу);

-курч порфирия;

-18 жашка чейинки бала курак.

Колдонуудагы чектөөлөр

Баш мээнин кан тамырчаларынын айкын атеросклерозу, мээ кан айлануусунун бузулушу, психикалык оорулар, эпилепсия, эпилептикалык синдром, айкын боор же/жана бөйрөк алсыздыгы.

Кош бойлуулукта жана эмизүү мезгилинде колдонуу

Ципрофлоксацин

Кош бойлуулукта каршы көрсөтүлгөн (кош бойлуу мезгилде коопсуздугу жана натыйжалуулугу тууралуу айымдарга колдонууга аныкталган эмес). Ципрофлоксацин плацента аркылуу өтөт. Жаш жаныбарларда ципрофлоксацин артропатияны козгогондугу көрсөтүлгөн. Чычкандарга жана арс чычкандарга тажрыйба жүргүзүүдө адам үчүн кадимки дозадан 6 эсеге жогору болгон ципрофлоксациндин дозасын бергенде түйүлдүк үчүн жагымсыз көрүнүштөр байкалган эмес. Коёндорго 30 жана 100 мг/кг дозасындагы ципрофлоксацинди ичирип колдонгондо ДК ургаачынын дене салмагынын төмөндөшүнө жана бойдон түшүүсүнүн көп санда болуусуна алып келүүчү ИКЖ функциясынын бузулушун пайда кылды; бирок тератогенндик таасири байкалган жок.

Тинидазол I үч айлык кош бойлуулукта каршы көрсөтүлөт. II жана III үч айлыкта балким болушу мүмкүн, эгерде күтүлгөн натыйжа түйүлдүк үчүн күтүлгөн кооптулуктан жогору болсо.

FDA — C боюнча түйүлдүкө таасир берген категориясы.

Ципрофлоксацин эне сүтүнө экскреттелет, ошондуктан эмизүү мезгилинде ципрофлоксацинди кабыл алуу керекпи же эмизүү керекпи экендигин чечип алуу керек, айрыкча эне үчүн ДК кабыл алуу маанилүүлүгүнө көӊүл буруу керек. Тинидазол кабыл алгандан кийин эне сүтүндө 72 саат аралыгында аныкталат.

 

Кыйыр таасирлери:

Ципрофлоксацин

Системалык колдонууда.

ИКЖ органдары тарабынан: көӊүл айнуу,кусуу, табиттин бузулушу, диарея, ичтин катышы, псевдомембраноздук колит, эпигастралдык жана абдоминалдык ооруксунуулар, ичтеги тынчсыздануулар, ыктытуу, жаралар, ооз көӊдөйүнүн кургашы жана былжырлуу чел кабыгынын ооруксунушу, метеоризм, ИКЖ кан агуулар, панкреатит, холестатикалык сарык, гепатит, боор клеткасынын некрозу.

Сезгич органдары жана нерв системасы тарабынан: баш оору, баш айлануу, дүүлүгүү, тынчсыздануунун сезилиши, инсомния, коркунучтуу түштөрдүн кириши, аӊ-сезимдин чаташуусу, депрессия, фобиялар, чарчоонун сезилиши, көрүүнүн бузулушу (өӊ-түстү көрүүнүн өзгөрүшү, диплопия, нистагм, көздөрдүн оорушу), даам татуунун бузулушу, жыт сезүүнүн бузулушу, кулактын чуулдашы, угуунун транзитордук бузулушу, маанайдын өзгөрүшү, кадам таштоонун өзгөрүшү, баш сөөк ичиндеги кан басымдын жогорулашы, парестезия, тердин агышы, атаксия, тремор, калтыроо, токсикалык психоз, паранойя, галлюцинациялар, мигрень.

Кан жана жүрөк - кан тамырча системасы тарабынан (кан жаратуу, гемостаз): АКБ төмөндөшү, кардиоваскулярдык коллапс, аритмия, церебралдык тромбоз, пароксизмалдык тахикардия, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, протромбиндин деӊгээлинин өзгөрүшү.

Респиратордук системалар тарабынан: жеӊил эмболия, диспноэ, дем алуу дистресси, бронхоспазм, плеврага бөлүнүүсү.

Таянуу-кыймылдаткыч аппараты тарабынан: артралгия, миалгия, тендовагинит.

Жыныстык-заара системасы тарабынан: тез-тез заара кылуу, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, зааранын кармалышы, геморрагиялык цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия.

Аллергиялык реакциялар: исиркек, петехиялар, ыйлаакчалар, папулалар, тери васкулити, Стивенс-Джонсон синдрому, Лайелла синдрому, көп формалуу экссудативдүү эритемалар, эксфолиативдүү дерматит, теринин кычышуусу, ооздун, беттин, моюундун, конъюнктивалардын шишимиги, буттардын шишимиги, ангионевротикалык шишимик, бөрү жатыш, анафилактикалык шок.

Башкалар: гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, боор трансаминазынын, ШФ (ЩФ), креатининдин, мочевинанын, сары суу триглицериддеринин, глюкозанын, калийдин, билирубиндин; дисбактериоздун, кандидоздун транзитордук активдүүлүгүнүн жогорулашы; к/и куйган жеринде — ооруксунуу, ачышуунун сезилиши, флебит.

Тинидазол

Сезүү органдары жана нерв системасы тарабынан: баш оору, баш айлануу, абдан чаалыгып-чарчоо, алсыроо, кыймыл координацияларынын бузулушу (ошондой эле локомотордук атаксия), дизартрия, перифериялык нейропатия, кээде — калтыроо.

ИКЖ органдары тарабынан: табиттин төмөндөшү, ооз көӊдөйүнүн былжырлуу челинин кургашы, ооздо металл даамынын сезилиши, көӊүл айнуу, кусуу, диарея.

Аллергиялык реакциялар: бөрү жатыш, теринин кычышуусу, исиркек, ангионевротикалык шишимик.

Башкалар: өтүүчү лейкопения.

 

 

Ашыкча доза:

Белгилери: курч мүнөздөгү ашыкча доза учурунда заара чыгуучу жолдордо кайра калыбына келүүчү жабыркоо болот, балким калтыроо да болушу ыктымал.

Дарылоо: кусууну чакыруу, ашказанды чайкоо. Белгилерине жараша колдоочу дарылоо (о.э адекваттуу организмдин гидратациясы). Спецификалык антидот жок. Гемо- же болбосо перитонеалдык диализдин жардамы менен тинидазол денеден толугу менен чыгарылышы мүмкүн, ал эми ципрофлоксацин — толугу менен эмес (<10%).

 

Колдонуу жолу жана дозасы:

Ичип кабыл алынат, тамактануудан кийин жетиштүү көлөмдөгү суу менен ичилет. Таблетканы сындырууга, чайноого же бузууга болбойт. Сунушталган доза: 5-10 күн аралыгында 1 таблеткадан күнүнө 2 жолу кабыл алынат.

 

Өзгөчө көрсөтмөлөр:

Ципрофлоксацин

БНС тарабынан кыйыр реакциялардын өрчүү коркунучуна байланыштуу ципрофлоксацинди анамнездеги БНС нын патологиялардын учурунда өмүр көрсөткүчү боюнча гана кабыл алуу керек: мээнин органикалык жабыркашы, эпилепсияларда, калтыроо порогунун төмөндөшү, мээнин кан тамырчаларынын оор атеросклерозунда (кан менен камсыздоонун бузулуу кооптулугу, инсульт кооптулугу), улгайган куракта, боор жана бөйрөк функцияларынын бузулушунда (кан плазмасындагы концентрацияларына көзөмөл керек).

Анамнездеги өндүрүлүүчү фторхинолонго аллергиялык реакциялары бар бейтаптарда ципрофлоксацинге реакциялардын өрчүшү мүмкүн. Дарылануу учурунда күндүн УФ нурлануусунан, интенсивдүү физикалык күч келүүдөн сактануу керек, суюуктук ичүү режимин көзөмөлдөө керек, pH заараны көзөмөлдөө керек.

Кристаллуриялар учурлары болгон, айрыкча заарасынын (pH 7 же жогору) шакардык реакциялары бар бейтаптарда. Кристаллуриянын өрчүүсүнөн качуу үчүн жана дайындалган суткалык дозадан ашып кетпөө үчүн жеткиликтүү суюуктук ичүү керек жана зааранын кычкыл реакциясын колдоо керек. Тарамышта ооруксунуу пайда болгондо, же болбосо тендовагиниттин биринчи белгилери пайда болгондо дарылоону токтотуу керек (фторхинолон менен дарыланып жаткан убакта сезгенүүнүн башка бир учуру жана тарамыштын үзүлүп кетүүсү сүрөттөлгөн).

Психомотордук реакциялардын ылдамдыгын төмөндөтүшү мүмкүн, айрыкча алкоголдун фонунда, бул тууралуу потенциалдуу коркунуч туудурган механизмдер жана унаа каражаттарын башкарган бейтаптар эстен чыгарбоосу керек. Эгерде оор диарея өрчүгөн болсо, псевдомембраноздук колитти (бул учурда ципрофлоксацин каршы көрсөтүлгөн) алып салуу керек. Барбитураттарды бир убакта к/и куюуда жүрөк кан тамырчалардын функцияларына көзөмөл талап кылынат (ЖСКЖ (ЧСС), АКБ, ЭКГ көрсөткүчтөрү). 18 жашка чейинки өспүрүм курактагыларга башка химиялык дарылануудагы дарыларга козгоочу резистенттүүлүктө дайындалат.

Тинидазол

Неврологиялык белгилер пайда болгондо кабыл алууну токтотот. 7 күндөн ашык дарылоо курсунда клиникалык жана лаборатордук көрсөткүчтөрдүн көзөмөлү талап кылынат. Трихомониазды дарылоодо жыныстык партнерлордун экөөсүн теӊ дарылоо керек. Тинидазол менен дарылоо убагында жана аны кабыл алып бүткөндөн үч күн ичинде алкоголдук ичимдиктерди ичүүгө тыюу салынат, ичегиде сайгылашуунун жана кусуунун, көӊүл айнуунун болбошу үчүн.

Зааранын коюуланышын пайда кылат.

Психикалык жана физикалык реакциянын тездигин талап кылган жумушту аткаруу же болбосо авто унааны башкаруу жөндөмдүүлүгүнө тийгизген таасири.

Дарыланып жаткан убакта психомотордук реакциянын тездигин жана көңүл буруунун жогорку концентрациясын талап кылган мындай потенциалдуу коопту келген иш-чараларды аткаруудан оолак болуу керек.

 

Дарылык өз ара таасирлери:

Ципрофлоксацин. Бета-лактамдык антибиотиктер, аминогликозиддер, ванкомициндер, клиндамициндер, метронидазолдор менен айкалыштырууда активдүүлүк жогорулайт. Алюминий иондорун, магний же кальций, циметидин, ранитидин, микроэлементтери бар витаминдерди, темир сульфатты, цинкти, диданозинди (бул дарыларды 2 саат ичинде, чейин же болбосо 4 сааттан кийин кабыл алуу сунушталат) камтыган сукральфат, висмут дарылары, антациддер, сиӊирүүнү төмөндөтөт. Пробенецид, азлоциллин кан концентрациясын жогорулатат. Клиренсти төмөндөтөт жана плазмадагы кофеиндин деӊгээлин, аминофиллиндин жана теофиллиндин (кыйыр таасирлердин өрчүү мүмкүнчүлүгү жогорулайт) деӊгээлин жогорулатат. Варфариндин натыйжалуулугун күчөтөт жана башка пероралдык антикоагулянттардын таасирин жогорулатат (кан агуунун убактысын узартат). Циклоспориндин нефротоксиндүүлүгүн жогорулатат, БНС дүүлүгүсүнүн жогорулашын жана ССКК фонунда калтыроо реакцияларын күчөтөт. Заараны шакарданткан дарылар (цитраттар, натрий бикарбонаты, карбоангидразанын ингибиторлору), эрүүчүлүктү төмөндөтөт (кристаллуриялардын болушу жогорулайт).

Тинидазол. Түз эмес антикоагулянттардын натыйжалуулугун жогорулатат (кан агуу кооптулугун төмөндөтүү үчүн дозаны 50% га азайтат). Сульфаниламиддер жана антибиотиктер менен сыйышат (аминогликозиддер, эритромициндер, рифампициндер, цефалоспориндер). Этионамид менен бир убакта дайындоо сунушталбайт. Фенобарбитал зат алмашууну тездетет.

Алкоголь менен сыйышпайт (алкоголь-антабус сыяктуу реакция өрчүйт: агуулар, сайгылашуу сыяктуу ичтеги оорулардын болушу, кусуу, тахикардия).

 

Чыгаруу формасы:

Блистерде 10 даана таблеткадан салынган. 1 блистер картон кутучада колдонуу нускамасы менен бирге салынган.