Ципрокс-Т

 

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ципрофлоксацина гидрохлорид BP, эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг;

Тинидазол BP 600 мг.

 

Фармакологическое действие:

Комбинированный препарат.

 

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и др. штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Резистентность развивается медленно и постепенно («многоступенчатый» тип). Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

 

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность — 60–80%. Cmax достигается через 1–1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч составляет 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы составляет 20–40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинно-мозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5–5 ч. Общий Cl — около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Тинидазол

Быстро и полностью всасывается. При приеме внутрь 2 г концентрация в сыворотке достигает пика (40–51 мкг/мл) в течение 2 ч и снижается до уровня 11–19 мкг/мл через 24 ч, до 1 мкг/мл через 72 ч. Около 12% связывается с белками. T1/2 — 12–14 ч. Проникает во все ткани организма и обнаруживается там в терапевтически эффективных концентрациях, проходит через ГЭБ, плаценту, определяется в грудном молоке. Объем распределения — 50 л. Выводится печенью и почками (в течение более 5 дней 60–65% введенной дозы выводится почками, в т.ч. 20–25% в неизмененном виде; 12% выводится с калом). Фармакокинетика у больных почечной недостаточностью (Cl креатинина не менее 22 мл/мин) не меняется.

 

Показания:

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

-инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

-инфекции ЛOP-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

-инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

-инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

-инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

-интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

-инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные --поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

-инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

-послеоперационные инфекции.

 

Противопоказания:

-гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

-заболевания крови (в анамнезе);

-угнетение костномозгового кроветворения;

-органические заболевания ЦНС;

-беременность;

-период лактации;

-одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливость);

-острая порфирия;

-детский возраст до 18 лет.

 

Ограничения к применению

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин

Противопоказан при беременности (безопасность и эффективность применения у женщин в период беременности не установлена). Ципрофлоксацин проходит через плаценту. Показано, что ципрофлоксацин вызывал артропатию у молодых животных. В экспериментах на крысах и мышах, получавших ципрофлоксацин в дозах, превышающих обычную суточную дозу для человека в 6 раз, неблагоприятного действия на плод не выявлено. В опытах на кроликах, получавших внутрь дозы ципрофлоксацина 30 и 100 мг/кг, показано, что ЛС вызывает нарушение функций ЖКТ, приводящее к потере массы тела у самок и увеличению числа выкидышей; однако тератогенного действия не выявлено.

Тинидазол противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации следует решить, прекращать прием ципрофлоксацина или грудное вскармливание, основываясь на степени важности применения ЛС для матери. Тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема.

 

Побочное действие:

Ципрофлоксацин

При системном применении

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, инсомния, кошмарные сны, спутанность сознания, депрессия, фобии, ощущение усталости, нарушение зрения (изменение цветового зрения, диплопия, нистагм, боль в глазах), нарушение вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, кардиоваскулярный коллапс, аритмия, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина.

Со стороны респираторной системы: легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендовагинит.

Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия.

Аллергические реакции: сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Тинидазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая нейропатия, иногда — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: преходящая лейкопения.

 

Передозировка:

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (<10%).

 

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку. Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 2 раза в день в течение 5-10 дней.

 

Особые указания:

Ципрофлоксацин

В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только по жизненным показаниям при патологии ЦНС в анамнезе: органических поражениях мозга, эпилепсии, понижении судорожного порога, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).

У пациентов с аллергическими реакциями на производные фторхинолона в анамнезе возможно развитие реакции на ципрофлоксацин. В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

Сообщалось о случаях кристаллурии, особенно у больных с щелочной реакцией мочи (pH 7 или выше). Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

При появлении болей в сухожилиях или появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления или разрыва сухожилия во время лечения фторхинолонами).

Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим препаратам.

Тинидазол

При появлении неврологической симптоматики прием прекращают. При длительности курса более 7 дней требуется контроль клинических и лабораторных показателей.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Во время лечения тинидазолом и в течение трех дней после его окончания запрещается употребление алкогольных напитков во избежание развития кишечных колик, тошноты, рвоты.

Вызывает потемнение мочи.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие:

Ципрофлоксацин. Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов) снижают всасывание. Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает клиренс и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (возрастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и других пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии).

Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Несовместим с алкоголем (развивается алкоголь-антабусподобная реакция: приливы, коликообразные боли в животе, рвота, тахикардия).

 

Форма выпуска:

Таблетки по 10 шт в блистере. 1 блистер в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

Полную информацию смотрите в инструкции по применению.

Применять только по назначению врача!

 

кыргызча

Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Якутская 17

Тел: 996(312) 98-62-04